在日常生活中,当我们出现发热、疼痛等症状时,布洛芬和对乙酰氨基酚是常用的解热镇痛药物。这两种药物虽然都能起到缓解症状的作用,但它们之间存在着诸多区别。了解这些区别,对于我们合理用药、保障用药安全至关重要。以下将从多个方面详细阐述布洛芬和对乙酰氨基酚的区别。
一、药物基本信息(一)化学结构
布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药,其化学名为异丁苯丙酸。它具有特定的化学结构,这种结构赋予了它抗炎、解热、镇痛的药理活性。对乙酰氨基酚则是苯胺类解热镇痛药,化学名为 N - (4 - 羟基苯基)乙酰胺,其化学结构相对简单,但同样具备良好的解热和镇痛效果。
(二)药物研发与上市时间
布洛芬于 1953 年被英国Boots公司的斯图尔特·亚当斯(Stewart Adams)发现,1962 年获得专利,并于 1969 年在英国上市,1974 年在美国上市。对乙酰氨基酚早在 1878 年就被合成出来,但直到 1955 年才作为非处方药在美国上市,此后逐渐在全球广泛应用。
二、作用机制(一)布洛芬
布洛芬主要通过抑制环氧化酶(COX)的活性,减少前列腺素合成,从而减轻炎症反应和疼痛感受。COX 有两种同工酶,即 COX - 1 和 COX - 2。布洛芬对 COX - 2 的抑制作用相对较强,COX - 2 在炎症部位表达增加,抑制它可以减少前列腺素 E2 等炎性介质的产生,进而发挥抗炎、解热和镇痛作用。同时,它还可以通过调节下丘脑体温调节中枢的功能,使体温调定点下移,促进散热,降低体温。
(二)对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚的作用机制尚未完全明确。目前认为它主要作用于中枢神经系统,通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素(PGE1)的合成及释放,而产生周围血管扩张,引起出汗以达到解热作用,同时能抑制PGE1、缓激肽和组胺等的作用,提高痛阈而产生镇痛效果。它对外周组织的COX抑制作用较弱,因此抗炎作用不明显。
三、适应证(一)布洛芬
1. 解热:可用于缓解普通感冒或流行性感冒引起的发热,一般用药后体温可在 1 - 2 小时内逐渐下降,退热作用可持续 6 - 8 小时。
2. 镇痛:适用于轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、牙痛、痛经、神经痛等。对于类风湿性关节炎、骨性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,也有一定的缓解作用。
(二)对乙酰氨基酚
1. 解热:同样是治疗感冒引起发热的常用药物,起效较快,通常在用药后 30 分钟 - 1 小时体温开始下降,退热作用可持续 3 - 4 小时。
2. 镇痛:主要用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,但对于炎症性疼痛的缓解效果相对布洛芬较弱。
四、药代动力学(一)吸收
布洛芬口服后吸收迅速,生物利用度较高,服药后 1 - 2 小时血药浓度可达峰值。食物会延迟其吸收,但不影响吸收总量。对乙酰氨基酚口服后吸收也比较快,在 0.5 - 2 小时内血药浓度达到峰值,其吸收不受食物的显著影响。
(二)分布
布洛芬血浆蛋白结合率较高,约为 99%,能广泛分布于全身组织,可透过胎盘屏障和进入乳汁。对乙酰氨基酚血浆蛋白结合率约为 25% - 50%,能分布到全身各组织,包括脑脊液,也可透过胎盘屏障和进入乳汁。
(三)代谢
布洛芬主要在肝脏代谢,代谢产物主要经肾脏排泄,少量以原形随粪便排出。对乙酰氨基酚大部分在肝脏与葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾脏排泄,小部分在细胞色素 P450 酶系的作用下代谢生成具有肝毒性的中间代谢产物 N - 乙酰 - p - 苯醌亚胺(NAPQI),正常情况下,NAPQI 可与谷胱甘肽结合而解毒,但在过量服用对乙酰氨基酚时,谷胱甘肽储备耗竭,NAPQI 会与肝细胞内的大分子物质共价结合,导致肝细胞损伤。
(四)排泄
布洛芬的半衰期约为 1.8 - 2 小时,约 100% 在 24 小时内排出,其中约 1% 为原形物,一部分随粪便排出。对乙酰氨基酚的半衰期为 1 - 3 小时,肾功能不全时半衰期不受影响,但在某些肝病患者可能会延长,90% - 95% 的药物以结合物的形式经肾脏排泄。
五、剂型与规格(一)布洛芬
剂型较为丰富,常见的有片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、栓剂等。片剂有 0.1g、0.2g、0.3g、0.4g 等规格;胶囊剂有 0.2g、0.3g 等规格;颗粒剂一般每袋含布洛芬 0.1g 或 0.2g;混悬剂常见规格为 100ml:2g;栓剂有 50mg、100mg 等规格。
(二)对乙酰氨基酚
剂型也很多,包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、栓剂等。片剂规格有 0.1g、0.3g、0.5g 等;胶囊剂有 0.3g 等规格;颗粒剂常见规格为每袋 0.1g、0.25g、0.5g;口服液有 10ml:0.25g 等规格;栓剂有 125mg、150mg、300mg 等规格。
六、用法用量(一)布洛芬
1. 成人:用于解热镇痛时,普通制剂一般一次 0.3 - 0.6g,每 4 - 6 小时一次,一日用量不宜超过 2.4g;缓释制剂一般一次 0.3 - 0.6g,一日 2 次。
2. 儿童:需根据年龄和体重计算剂量。例如,1 - 3 岁儿童,一次用量为 0.05 - 0.1g;4 - 6 岁儿童,一次用量为 0.1 - 0.15g;7 - 9 岁儿童,一次用量为 0.15 - 0.2g;10 - 12 岁儿童,一次用量为 0.2 - 0.25g。每 4 - 6 小时可重复用药一次,24 小时内不超过 4 次。
(二)对乙酰氨基酚
1. 成人:口服一次 0.3 - 0.6g,若持续发热或疼痛,可间隔 4 - 6 小时重复用药一次,24 小时内不得超过 2g。
2. 儿童:同样根据年龄和体重给药。12 岁以下儿童按每日每千克体重 10 - 15mg 计算,分 4 - 6 次服用,或一次 10 - 15mg/kg,每 4 - 6 小时一次,24 小时内不超过 4 次。
七、不良反应(一)布洛芬
1. 胃肠道反应:是最常见的不良反应,可表现为恶心、呕吐、消化不良、胃痛、胃溃疡及出血等。长期或大量使用时,胃肠道不良反应的发生率会增加。
2. 中枢神经系统反应:少数患者可能出现头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡等症状。
3. 血液系统反应:可能导致白细胞减少、血小板减少、凝血障碍等,但较为少见。
4. 肝肾功能损害:长期大量使用可能引起肝功能异常,表现为转氨酶升高;也可能影响肾功能,导致血肌酐升高、肾功能衰竭等。
5. 过敏反应:可出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等,严重者可发生过敏性休克、血管神经性水肿等。
(二)对乙酰氨基酚
1. 肝脏损害:过量使用是导致肝脏损害的主要原因,可引起肝细胞坏死、肝功能衰竭等严重后果。正常剂量下,对乙酰氨基酚一般对肝脏影响较小,但对于有肝脏基础疾病或饮酒的患者,发生肝损害的风险可能增加。
2. 血液系统反应:偶见血小板减少症或粒细胞缺乏症、贫血等。
3. 过敏反应:少数患者可出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏症状,严重者可出现过敏性休克。
八、禁忌证(一)布洛芬
1. 对布洛芬或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2. 孕妇及哺乳期妇女禁用,因为布洛芬可透过胎盘屏障,可能对胎儿产生不良影响,也可随乳汁分泌,对婴儿造成潜在危害。
3. 严重的肝、肾功能不全或严重的心力衰竭患者禁用。
4. 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
(二)对乙酰氨基酚
1. 对对乙酰氨基酚过敏者禁用。
2. 严重肝肾功能不全者禁用。
3. 酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎患者慎用,因为酒精和对乙酰氨基酚都需要在肝脏代谢,两者同时使用会增加肝脏负担,加重肝损害。
九、药物相互作用(一)布洛芬
1. 与其他非甾体抗炎药(如阿司匹林、萘普生等)合用,会增加胃肠道不良反应的发生风险,同时可能降低疗效。
2. 与抗高血压药(如硝苯地平、卡托普利等)合用,可能会降低抗高血压药的降压效果。
3. 与肝素、双香豆素等抗凝药合用,可增加出血的风险。
4. 与地高辛、甲氨蝶呤等药物合用,会增加这些药物的血药浓度,增加不良反应的发生风险。
(二)对乙酰氨基酚
1. 与巴比妥类或解痉药长期合用可能导致肝损害。
2. 与氯霉素合用,可增强氯霉素的毒性。
3. 长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。
十、特殊人群用药(一)孕妇
布洛芬在怀孕晚期使用可能会导致胎儿动脉导管过早闭合,增加羊水过少的风险,因此孕妇禁用。对乙酰氨基酚在孕期使用相对较为安全,是孕妇解热镇痛的常用药物,但也应在医生指导下使用,避免过量。
(二)哺乳期妇女
布洛芬可经乳汁分泌,可能对婴儿产生不良影响,因此哺乳期妇女不宜使用。对乙酰氨基酚在乳汁中的浓度较低,对婴儿的影响较小,哺乳期妇女必要时可在医生指导下使用。
(三)儿童
布洛芬和对乙酰氨基酚都是儿童常用的解热镇痛药物。布洛芬的退热作用较强,持续时间较长,但可能会有胃肠道不适等不良反应。对乙酰氨基酚相对安全性较高,不良反应较少,更适合儿童使用,但退热效果持续时间较短。在给儿童用药时,应严格按照年龄和体重计算剂量。
(四)老年人
老年人肝肾功能可能有所减退,使用布洛芬和对乙酰氨基酚时应谨慎。布洛芬可能会增加老年人胃肠道出血和肾功能损害的风险,使用时应密切观察。对乙酰氨基酚也应注意剂量,避免过量导致肝损害。
十一、储存条件(一)布洛芬
应密封保存,放在阴凉(不超过 20℃)干燥处。不同剂型的具体储存要求可能会有所差异,如混悬剂一般需要在开启后冷藏保存,并在规定时间内用完。
(二)对乙酰氨基酚
同样需要密封保存,置于阴凉干燥处。对于一些液体制剂,如口服液,开封后应按照说明书要求妥善保存,注意有效期。
综上所述,布洛芬和对乙酰氨基酚虽然都是常用的解热镇痛药物,但在作用机制、适应证、药代动力学、不良反应等方面存在诸多区别。在使用这两种药物时,应根据患者的具体情况,如年龄、病情、基础疾病等,合理选择药物,并严格按照医嘱或药品说明书使用,以确保用药安全有效。
【免责申明:本文由第三方发布,内容仅代表作者本人的观点,与本站无关。本站仅提供网络技术服务,对文章的原创性及内容真实性不做任何保证或承诺,请读者仅作参考,并请自行核实相关内容。如因作品内容、知识产权和其他问题需与本网联系的,请发邮件至fw@familydoctor.com.cn,我们将会定期收集意见并促进解决。】
西宁哪有皮炎医院“重点发布”西宁治疗皮炎专业医院?
1周前西宁治疗皮炎哪家医院好“本周焦点”西宁看皮炎什么医院好?
1周前西宁医院哪个可以治狐臭“排名动态”西宁治疗狐臭到哪个医院?
1周前西宁治牛皮癣哪个好“动态更新”西宁哪里治疗牛皮癣好?
1周前西宁治疗牛皮癣哪里好“聚焦热点”西宁哪里看牛皮癣好?
1周前早泄治疗哪家好?杭州阿波罗医院正规专业男科医院,全程陪诊私密就诊更贴心!
1周前早泄治疗拒绝 “一刀切”,杭州阿波罗医院专业团队,省心省钱不是梦!
1周前诚信医疗!杭州阿波罗医院专业团队,全心全意解决您的 “男” 言之隐
1周前拒绝盲目治疗!杭州阿波罗医院阳痿治疗经验丰富,早发现早治疗更有效
1周前诚心为民!杭州阿波罗医院让患者看病不难、不贵,一次检查,精准诊断!
1周前
家庭医生在线订阅号
互联网医院服务号
医院入驻合作伙伴:
北京四合兄弟互联网医院管理有限公司