阻断艾滋病的药物全解析

发布时间：2025-10-14 05:23:04: 家庭医生在线疾病查询

一、艾滋病概述

艾滋病，即获得性免疫缺陷综合征（AIDS），是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的一种严重传染病。HIV 主要攻击人体的免疫系统，特别是 CD4+T 淋巴细胞，导致免疫系统逐渐受损，使人体容易受到各种机会性感染和肿瘤的侵袭。艾滋病的传播途径主要有性传播、血液传播和母婴传播。在当今社会，艾滋病的防控仍然是一个全球性的重要公共卫生问题。而阻断艾滋病的传播，尤其是在暴露后及时采取有效的阻断措施，对于降低艾滋病的感染风险至关重要。

二、艾滋病暴露后预防（PEP）的概念

艾滋病暴露后预防（PEP）是指在发生可能感染 HIV 的暴露后，如高危性行为、职业暴露（如医护人员被污染的针头刺伤）等，尽早（最好在 2 小时内）开始服用特定的抗病毒药物，连续服用 28 天，以降低感染 HIV 的风险。PEP 是一种紧急的预防措施，它不能保证 100%预防感染，但可以显著降低感染的几率。

三、常见的阻断艾滋病的药物 （一）核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）

1. 齐多夫定（Zidovudine，AZT）

齐多夫定是最早用于治疗艾滋病的药物之一。它可以抑制 HIV 反转录酶的活性，阻止病毒 RNA 转录为 DNA，从而抑制病毒的复制。齐多夫定通常与其他抗逆转录病毒药物联合使用。其常见的不良反应包括骨髓抑制，可导致贫血、中性粒细胞减少等，还可能出现恶心、呕吐、头痛等症状。在使用过程中需要定期监测血常规等指标。

2. 拉米夫定（Lamivudine，3TC）

拉米夫定也是一种常用的 NRTIs 药物。它对 HIV 和乙肝病毒（HBV）都有抑制作用。拉米夫定的作用机制与齐多夫定类似，通过抑制反转录酶来阻止病毒复制。该药物的耐受性较好，不良反应相对较少，常见的有头痛、乏力、恶心等，一般症状较轻。

3. 替诺福韦酯（Tenofovir disoproxil fumarate，TDF）

替诺福韦酯是一种新型的 NRTIs 药物。它具有强效的抗病毒活性，对多种 HIV 毒株都有很好的抑制作用。替诺福韦酯的优点是耐药屏障较高，不容易产生耐药性。然而，长期使用可能会导致一些不良反应，如肾功能损害、骨密度降低等。因此，在使用过程中需要定期监测肾功能和骨密度。

4. 阿巴卡韦（Abacavir，ABC）

阿巴卡韦是一种具有独特化学结构的 NRTIs 药物。它可以快速进入细胞内，被磷酸化后发挥抗病毒作用。阿巴卡韦的疗效较好，但部分患者可能会出现超敏反应，表现为发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻等症状，严重的超敏反应可能危及生命。因此，在使用阿巴卡韦前需要进行 HLA - B*5701 基因检测，阳性者禁止使用。

（二）非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）

1. 依非韦伦（Efavirenz，EFV）

依非韦伦是一种常用的 NNRTIs 药物。它通过与 HIV 反转录酶的非活性部位结合，改变酶的构象，从而抑制反转录酶的活性，阻止病毒复制。依非韦伦的抗病毒效果较强，但不良反应相对较多。常见的不良反应包括中枢神经系统症状，如头晕、失眠、多梦、幻觉等，还可能出现皮疹、肝功能损害等。这些不良反应通常在用药初期较为明显，随着用药时间的延长可能会逐渐减轻。

2. 奈韦拉平（Nevirapine，NVP）

奈韦拉平也是一种 NNRTIs 药物。它可以与反转录酶结合，抑制病毒的复制。奈韦拉平的优点是价格相对较低，适合在资源有限的地区使用。然而，该药物也有一些不良反应，如皮疹、肝功能损害等。在使用过程中需要密切监测肝功能和皮疹情况，尤其是在用药的前 12 周。

3. 利匹韦林（Rilpivirine，RPV）

利匹韦林是一种新型的 NNRTIs 药物。它具有较高的抗病毒活性和较好的耐受性。利匹韦林的不良反应相对较少，主要包括头痛、恶心、抑郁等。但需要注意的是，利匹韦林的吸收受食物影响较大，需要与食物同服以提高生物利用度。

（三）蛋白酶抑制剂（PIs）

1. 洛匹那韦/利托那韦（Lopinavir/ritonavir，LPV/r）

洛匹那韦/利托那韦是一种复方制剂。利托那韦可以抑制细胞色素 P450 3A 酶，从而提高洛匹那韦的血药浓度，增强其抗病毒效果。该药物可以抑制 HIV 蛋白酶的活性，阻止病毒前体蛋白的裂解，从而产生无感染性的未成熟病毒颗粒。洛匹那韦/利托那韦的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、血脂升高等。在使用过程中需要定期监测血脂等指标。

2. 达芦那韦/考比司他（Darunavir/cobicistat，DRV/c）

达芦那韦/考比司他也是一种复方制剂。考比司他的作用与利托那韦类似，通过抑制酶来提高达芦那韦的血药浓度。达芦那韦可以强效抑制 HIV 蛋白酶，对多种耐药毒株都有较好的活性。该药物的耐受性较好，但也可能出现一些不良反应，如腹泻、恶心、肝功能异常等。

（四）整合酶抑制剂（INSTIs）

1. 拉替拉韦钾（Raltegravir，RAL）

拉替拉韦钾是第一个被批准用于临床的整合酶抑制剂。它可以抑制 HIV 整合酶的活性，阻止病毒 DNA 整合到宿主细胞基因组中，从而抑制病毒的复制。拉替拉韦钾的抗病毒效果较好，不良反应相对较少，常见的有头痛、腹泻、恶心等。

2. 多替拉韦钠（Dolutegravir，DTG）

多替拉韦钠是一种新型的整合酶抑制剂。它具有强效的抗病毒活性和较高的耐药屏障。多替拉韦钠的不良反应较轻，主要包括头痛、失眠、抑郁等。但有研究表明，在怀孕期间使用多替拉韦钠可能会增加胎儿神经管缺陷的风险，因此孕妇使用时需要谨慎评估。

四、药物的选择和使用方案 （一）暴露后预防的推荐方案

目前，对于大多数暴露情况，推荐的 PEP 方案是两种 NRTIs 联合一种 INSTIs 或 NNRTIs。例如，替诺福韦酯 + 拉米夫定 + 多替拉韦钠或依非韦伦。具体的方案需要根据暴露的情况、患者的个体差异（如年龄、性别、基础疾病等）以及药物的可获得性等因素来综合考虑。

（二）使用注意事项

1. 用药时间：PEP 药物需要在暴露后尽早开始服用，最好在 2 小时内，最迟不超过 72 小时。一旦开始服用，需要连续服用 28 天，不能中断。

2. 药物相互作用：抗逆转录病毒药物之间以及与其他药物之间可能存在相互作用。例如，依非韦伦可以诱导细胞色素 P450 酶，影响其他药物的代谢；洛匹那韦/利托那韦可以抑制多种药物的代谢，增加药物的血药浓度，从而增加不良反应的发生风险。因此，在使用 PEP 药物时，需要告知医生正在使用的其他药物，以避免药物相互作用。

3. 不良反应监测：在服用 PEP 药物期间，需要密切监测不良反应。如果出现严重的不良反应，如严重的皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等，需要及时就医，医生可能会调整药物方案。

五、药物阻断的效果和局限性 （一）效果

多项研究表明，正确使用 PEP 药物可以显著降低 HIV 感染的风险。一般来说，如果在暴露后及时、规范地使用 PEP 药物，感染风险可以降低 80% - 90%。但需要注意的是，PEP 并不是 100%有效的，仍然存在一定的感染风险。

（二）局限性

1. 时间限制：PEP 药物的使用有严格的时间限制，必须在暴露后 72 小时内开始服用，否则效果会大打折扣。

2. 依从性要求高：PEP 药物需要连续服用 28 天，不能中断。如果患者不能按时、按量服用药物，会影响阻断效果，增加感染的风险。

3. 不良反应：抗逆转录病毒药物都有一定的不良反应，这些不良反应可能会影响患者的生活质量，甚至导致患者不能坚持服用药物。

六、其他预防艾滋病的措施

虽然药物阻断是一种重要的预防手段，但不能替代其他预防措施。预防艾滋病还需要采取综合措施，如正确使用安全套、避免共用注射器、进行婚前和产前 HIV 检测、推广自愿咨询检测等。此外，对于艾滋病患者的配偶和性伴侣，需要进行 HIV 检测和咨询，必要时采取暴露前预防（PrEP）措施。

艾滋病的药物阻断是一个重要的公共卫生策略。了解常见的阻断艾滋病的药物、药物的选择和使用方案以及药物阻断的效果和局限性，对于提高艾滋病的防控水平具有重要意义。同时，我们也应该加强艾滋病的宣传教育，提高公众的预防意识，共同努力减少艾滋病的传播。

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