磺胺类药主要是通过人工合成的氨苯磺胺衍生物,一般为白色或淡黄色结晶性粉末,遇光易变质,颜色逐渐变深,大多数本类药物不易在水中溶解,但易溶 于稀碱。形成钠盐后易溶于水,其水溶液呈强碱性,主要应用于预防和治疗细菌感染性疾病。
根据药物动力学特点和临床用途可分为三类:一是肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等;二是肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST);三是外用磺胺药,主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)。在细菌方面,磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效,反能促进其繁殖。
需要注意的是,磺胺药从肾脏排泄时,由于磺胺药及其代谢产物在偏酸性尿中溶解较低,可能在输尿管或膀胱等内形成结晶沉淀,因而发生刺激和阻塞现象,出现血尿、疼痛、尿闭等症状。也会出现过敏现象,一般在用药数天或一周左右可出现皮疹、药热,严重者可致剥脱性皮炎,同时常伴有肝炎或哮喘。还有由于磺胺类药物呈碱性,忌与酸性药物(如维生素C、氯化钙等)配伍,因为易析出磺胺晶体,但可以给予等量碳酸氢钠,并给足饮水使尿液保持碱性,以增加磺胺药的溶解度,预防和减轻磺胺药的不良反应;另外也可补加肠道维生素K,维生素B,抵消药物对肠道的影响。