氯霉素类抗生素主要有氯霉素及甲砜霉素。它主要是从委内瑞拉链霉菌的培养液中提取而得的左旋体,现用化学合成法大量生产。氯霉素类抗生素属抑菌性广谱抗生素,它可作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基最终阻挠蛋白质的合成。
其具体作用机制如下:氯霉素可以可逆地与50S亚基发生结合从而起到阻断转肽酰酶的作用,进而干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,最终使得使新肽链的形成受阻,最终抑制了蛋白质的合成。此外,由于氯霉素对70S核糖体的结合是可逆的,故常常被认为是抑菌性抗生素,不过其在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。
由于氯霉素可引起严重的毒副作用,因此在应用时的疗程应当避免过长,那些既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。此外,所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞,并每3~4天复查一次,若出现白细胞减少应立即停药。而婴幼儿应用氯霉素时应当十分谨慎,除非无其他药物替代而必须使用时方考虑,有条件时应当进行血药浓度的监测。那么氯霉素临床上引起的不良反应都有哪些呢?
它的过敏反应多以药疹,剥脱性皮炎、药物热表现为主;此外它同时还会影响神经系统,导致中枢神经系统的兴奋性增强,也可有精神失常;消化系统的疾病症状往往表现为 恶心、纳呆、呕吐;血细胞减少,严重者呈再生障碍性贫血,少数发生溶血性贫血,铁粒幼细胞贫血。
最后,要知道的是,甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素因而其抗菌谱与氯霉素相似。甲砜霉素主要从肾脏排泄,因此那些肾功能不良的患者时需减小剂量。虽然有的国家认为其疗效优于氯霉素,但中国认为疗效并不优于氯霉素。