抗生素

抗生素

抗生素药有哪些?常常听说抗生素,你对它了解吗?抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。抗生素药有哪些?抗生素大致可以有以下几种:

一、抗生素的危害

“是药三分毒”,应严格遵照医嘱服药,切不可盼复心切,擅自加大抗菌药物(包括抗生素和人工合成的抗菌药,如氟哌酸)的药量,否则很可能损伤神经系统、肾脏、血液系统。尤其是对肝肾功能出现异常的患者,更要慎重。需要强调的是,一般来说,轻度上呼吸道感染选用口服抗生素即可,但很多人却选择了静脉输液,这无形中也增加了出现副作用的风险。

多发生在具有特异性体质的人身上,其表现以过敏性休克最为严重。青霉素、链霉素都可能引发,其中青霉素最常见也更为严重。过敏反应严重时可能致命。

当用抗菌药物抑制或杀死敏感的细菌后,有些不敏感的细菌或霉菌却继续生长繁殖,造成新的感染,这就是“二重感染”。这在长期滥用抗菌药物的病人中很多见。因此治疗困难,病死率高。

大量使用抗生素无疑是对致病菌抗药能力的“锻炼”,在绝大多数普通细菌被杀灭的同时,原先并不占优势的具有抗药性的致病菌却存留了下来,并大量繁衍。而且由于药物长期刺激,使一部分致病菌产生变异、成为耐药菌株。这种耐药性既会被其他细菌所获得,也会遗传给下一代。“超级细菌”很大程度上就是抗菌药物滥用催生出来的。如果这种情况继续恶化下去,很可能使人类面临感染时无药可用的境地。

抗菌素不能随便用。一些人有点感冒、咳嗽就服抗菌素。其实感冒大多是由病毒感染的,用抗菌素来对付感冒,基本上是没用的。只有当感冒者出现有黄鼻涕、黄痰、咽喉疼痛剧烈、扁桃体肿大出现脓点等症状,并发气管炎、肺炎、中耳炎、扁桃体炎、风湿病、肾炎,并确诊由溶血性链球菌等感染时,才需要用相应的抗菌素治疗。

菌素使用的原则是能用窄谱的就不用广谱的,能用低级的就不用高级的,用一种能解决问题的就不要几种联合用。一般来说,一种抗菌素抗菌种类少的称窄谱,抗菌种类多的称广谱;临床上将早期使用的抗菌素,价格较低的称为低级,而近年来开发使用的、价格高的称高级抗菌素。其实,窄谱与广谱、低级与高级,都是相对的。每种抗菌素都有自身的特征,关键是因病、因人选择。比如红霉素是老牌抗菌素,价格很便宜,但对于军团菌和支原体感染的肺炎具有相当好的疗效,而价格昂贵的第三代头孢菌素却对这些病反而没有什么疗效。有的老药药效比较稳定,现在人们不经常使用反而可能更敏感。如具有10多年历史的头孢拉定,对常见细菌感染如葡萄球菌仍比较敏感,耐药率仅为4%。

细菌性感染所致的发热,经抗菌素治疗后体温恢复正常、主要症状消失后,要及时停用抗菌素。明确诊断的急性细菌感染,在使用某种抗菌素72小时后,效果不明显或出现病情加重者,应及时进行细菌培养及药物敏感试验后改用其它敏感的药物,不能自己随便换药,避免产生耐药菌株。

防和减少抗菌素的毒副作用,要注意剂量和疗程。有些人不舒服了就用抗菌素,感觉好点了就停用。这样造成的后果是,用药时消灭了80%—90%的病菌,停药后残留的病菌就有可能产生对抗菌素的抗体,甚至繁殖出耐药菌群,以后再服这种药时药效就大大下降。一般情况下,不要为了预防而使用抗菌素,特别是广谱抗菌素。还要避免外用青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素,不要把这些抗菌素配成液体冲洗伤口,避免诱发耐药细菌的产生。

二、抗生素最常用

氨基糖苷类

常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。本类抗生素性质稳定,抗菌普广,在有氧情况下,对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低,不良反应最常见的是耳毒性。

四环素类

四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良,自妊娠中期至3岁,危险性较大,并可持续至7岁甚至更久,故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。

β-内酰胺类

品种最多,应用最广,此类包括两部分。①青霉素(五元环内酰胺):常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。②头孢菌素(六元环内酰胺):常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等“头孢”。

大环内酯类

常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环,为抑菌剂,仅适用于轻中度感染,但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表,临床应用广泛,对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种,临床效果显著

氯霉素类

常用的品种即氯霉素。本类抗生素特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多病原体有效,但可诱发再生障碍性贫血,应用受到一定限制。

林可霉素类

林可霉素、克林霉素。

喹诺酮类

氟哌酸、氧氟沙星、洛美沙星等“沙星”。

其他主要抗细菌的抗生素

常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。

三、抗生素种类

由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:

(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

(四)大环内酯类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(五)多肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(六)作用于G-菌的其他抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(七)作用于G+细菌的其他抗生素,如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等.

(八)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。

(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

(十二)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

四、抗生素杀菌作用

作用机制

抗生素杀菌作用主要有4种机制:抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜相互作用、干扰蛋白质的合成以及抑制核酸的转录和复制抑制。

杀菌机制的作用过程

抑制细胞壁的合成

抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡,以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类,哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这些药物的影响。细菌的细胞壁主要是肽聚糖,而合成肽链的细胞器为核糖体,核糖体是细菌的细胞器。但是使用频繁会导致细菌的抗药性增强。

这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白,通常称为青霉素结合蛋白(PBPs),β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成,所以PBPs也是这类药物的作用靶点。

与细胞膜相互作用

一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性,这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。

干扰蛋白质的合成干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。

抑制核酸的转录和复制抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。

五、抗生素使用误区

使用误区

虽然滥用抗生素并非消费者的本意,但由于对抗生素相关知识的不了解,很多消费者都或多或少地陷入了一些使用抗生素的误区,这就是很多抗生素被滥用的源头所在。针对这种现状,两位专家一一剖析了消费者在使用抗生素中的9大误区。

误区1:抗生素=消炎药

抗生素不直接针对炎症发挥作用,而是针对引起炎症的微生物起到杀灭的作用。消炎药是针对炎症的,比如常用的阿司匹林等消炎镇痛药。

多数人误以为抗生素可以治疗一切炎症。实际上抗生素仅适用于由细菌引起的炎症,而对由病毒引起的炎症无效。人体内存在大量正常有益的菌群,如果用抗生素治疗无菌性炎症,这些药物进入人体内后将会压抑和杀灭人体内有益的菌群,引起菌群失调,造成抵抗力下降。日常生活中经常发生的局部软组织的淤血、红肿、疼痛、过敏反应引起的接触性皮炎、药物性皮炎以及病毒引起的炎症等,都不宜使用抗生素来进行治疗。

误区2:抗生素可预防感染

抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症,抗生素是针对引起炎症的微生物,是杀灭微生物的。没有预防感染的作用,相反,长期使用抗生素会引起细菌耐药。

误区3:广谱抗生素优于窄谱抗生素抗生素使用的原则是能用窄谱的不用广谱,能用低级的不用高级的,用一种能解决问题的就不用两种,轻度或中度感染一般不联合使用抗生素。在没有明确病原微生物时可以使用广谱抗生素,如果明确了致病的微生物较好使用窄谱抗生素。否则容易增强细菌对抗生素的耐药性。

误区4:新的抗生素比老的好,贵的抗生素比便宜的好

其实每种抗生素都有自身的特性,优势劣势各不相同。一般要因病、因人选择,坚持个体化给药。例如,红霉素是老牌抗生素,价格很便宜,它对于军团菌和支原体感染的肺炎具有相当好的疗效,而价格非常高的碳青霉烯类的抗生素和三代头孢菌素对付这些病就不如红霉素。而且,有的老药药效比较稳定,价格便宜,不良反应较明确。

另一方面,新的抗生素的诞生往往是因为老的抗生素发生了耐药,如果老的抗生素有疗效,应当使用老的抗生素。

误区5:使用抗生素的种类越多,越能有效地控制感染

现在一般来说不提倡联合使用抗生素。因为联合用药可以增加一些不合理的用药因素,这样不仅不能增加疗效,反而降低疗效,而且容易产生一些毒副作用、或者细菌对药物的耐药性。所以合并用药的种类越多,由此引起的毒副作用、不良反应发生率就越高。一般来说,为避免耐药和毒副作用的产生,能用一种抗生素解决的问题绝不应使用两种。

误区6:感冒就用抗生素

病毒或者细菌都可以引起感冒。病毒引起的感冒属于病毒性感冒,细菌引起的感冒属于细菌性感冒。抗生素只对细菌性感冒有用。

其实,很多感冒都属于病毒性感冒。严格意义上讲,对病毒性感冒并没有什么有效的药物,只是对症治疗,而不需要使用抗生素。大家可能都有过这种经历,感冒以后习惯性在药店买一些感冒药,同时加一点抗生素来使用。实际上抗生素在这个时候是没有用处的,是浪费也是滥用。

误区7:发烧就用抗生素

抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症发热,对病毒性感冒、麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗有害无益。咽喉炎、上呼吸道感染者多为病毒引起,抗生素无效。

此外,就算是细菌感染引起的发热也有多种不同的类型,不能盲目地就使用头孢菌素等抗生素。比如结核引起的发热,如果盲目使用抗生素而耽误了正规抗痨治疗会贻误病情。较好还是在医生指导下用药。

误区8:频繁更换抗生素

抗生素的疗效有一个周期问题,如果使用某种抗生素的疗效暂时不好,首先应当考虑用药时间不足。此外,给药途径不当以及全身的免疫功能状态等因素也可影响抗生素的疗效。如果与这些因素有关,只要加以调整,疗效就会提高。

频繁更换药物,会造成用药混乱,从而伤害身体。况且,频繁换药很容易使细菌产生对多种药物的耐药性。

误区9:一旦有效就停药

前面我们知道,抗生素的使用有一个周期。用药时间不足的话,有可能根本见不到效果;即便见了效,也应该在医生的指导下服够必须的周期。如果有了一点效果就停药的话,不但治不好病,即便已经好转的病情也可能因为残余细菌作怪而反弹。

同样地,一旦见效就停药,症状复发再次用药,如此反反复复,相当于增加了药物对细菌的自然选择时间,也会使细菌对这种药物产生抗药性。

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