促性腺素释放激素是下丘脑分泌产生的神经激素，对脊椎动物生殖的调控起重要作用。为10个氨基酸的肽，能使黄体生成素释放，也能使促卵泡激素释放。较集中分布于正中隆起外侧区，弓状核、下丘脑视前区、多突室管膜细胞、松果体等处也有分布。
促性腺素释放激素与腺垂体促性腺细胞特异受体结合，通过激活腺苷酸环化酶-cAMP-蛋白激酶系统，促进腺垂体合成和释放促性腺激素。其分泌调节受新皮层与其多突触连系，影响本品神经元活动。各种刺激经皮层整合后，通过多突触联系调节GnRH神经的活动。松果体也影响促性腺激素分泌，对调节生理昼夜规律有主要作用。下丘脑外，一切可影响生殖机能的信息，如来自中脑、边缘系统、大脑皮层及松果体等，最后都集中于下丘脑的本品的神经元，调节垂体的促性腺功能。
人工合成品与天然的本品的生物活性相同。静注5min血浆黄体生成素水平即上升，25～30min达到高峰、血浆LH水平可提高2～10倍。1～2h后恢复正常;FSH则在45min才达较大浓度，血浆水平仅提高40%。鼻腔给药2.5mg作用与静注100微克相当，血浆LH水平经1h达到高峰。
