胆固醇是动物组织细胞所不可缺少的一种环戊烷多氢菲的衍生物，又称胆甾醇，主要来自人体自身的合成，食物中的胆固醇是次要补充。其广泛存在于动物体内，尤以脑及神经组织中最为丰富，在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。
胆固醇具有形成胆酸、构成细胞膜以及合成激素的作用，也是临床生化检查的一个重要指标。
胆汁是产于肝脏而储存于胆囊内，经释放进入小肠与被消化的脂肪混合。胆汁的功能是将大颗粒的脂肪变成小颗粒，使其易于与小肠中的酶作用。在小肠尾部，85%～95%的胆汁被重新吸收入血，肝脏重新吸收胆酸使之不断循环，剩余的胆汁则随粪便排出体外。因此肝脏需要利用胆固醇产生新的胆酸来弥补这一损失。
胆固醇是构成细胞膜的重要组成成分，细胞膜包围在人体每一细胞外，胆固醇为它的基本组成成分，占质膜脂类的20%以上。研究表明，在高温环境下，胆固醇能阻止双分子层的无序化;温度低时又可干扰其有序化，阻止液晶的形成，保持其流动性。也就是说，没有胆固醇，细胞就无法维持正常的生理功能，生命也将终止。
激素是协调多细胞机体中不同细胞代谢作用的化学信使，参与机体内各种物质的代谢，对维持人体正常的生理功能十分重要。而人体的肾上腺皮质和性腺所释放的各种激素，如皮质醇、醛固酮、睾丸酮、雌二醇以及维生素D都属于类固醇激素，其前体物质就是胆固醇。
在正常情况下，机体在肝脏中合成和从食物中摄取的胆固醇，将转化为甾体激素或成为细胞膜的组分，并使血液中胆固醇的浓度保持恒定，且胆固醇的吸收率只有30%，随着食物胆固醇含量的增加，吸收率会下降。当肝脏发生严重病变时，胆固醇浓度会降低。而在黄疸性梗阻和肾病综合征患者体内，胆固醇浓度往往会升高。
